由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心、想呕吐，如果病人患有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。氨茶碱肌肉注射能引起局部红肿、疼痛，一般不用这种方法给药，况且肌注药物剂型绝对不能用于静脉滴注。若用静脉滴注方法给药，则必须缓慢，另外，必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍，以免发生危险。

氨茶碱在血中的浓度达到1o—20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20—25毫克/升便会出现中毒症状，可见，有效剂量与中毒剂量非常接近。还有，人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。

剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。

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